Український біофармацевтичний журнал № 5 (28) 2013

Н. І. БУРМАС, Л. С. ФІРА, П. Г. ЛИХАЦЬКИЙ

Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського

ДОСЛІДЖЕННЯ МЕТАБОЛІЧНИХ ПОРУШЕНЬ У ПЕЧІНЦІ ЩУРІВ В УМОВАХ УРАЖЕННЯ ТУБЕРКУЛОСТАТИКАМИ ТА СПОЛУКАМИ ШЕСТИВАЛЕНТНОГО ХРОМУ

Н. И. Бурмас, Л. С. Фира, П. Г. Лихацкий

ИССЛЕДОВАНИЕ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ В ПЕЧЕНИ КРЫС В УСЛОВИЯХ ПОРАЖЕНИЯ ТУБЕРКУЛОСТАТИКАМИ И СОЕДИНЕНИЯМИ ШЕСТИВАЛЕНТНОГО ХРОМА

В эксперименте на крысах различных возрастных групп показано, что поражение их туберкулостатиками на фоне хромовой интоксикации вызывает цитолиз гепатоцитов, проявляющийся увеличением в сыворотке крови активности аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы. У животных отмечено проявления холестаза, на что указывает повышение содержания билирубина и желчных кислот в сыворотке крови. Наиболее чувствительными к действию токсических факторов оказались крысы неполовозрелого возраста. Ключевые слова: изониазид, рифампицин, интоксикация хромом, свободнорадикальное окисление, холестаз.

I. Burmas, L. S. Fira, P. G. Lyhatcky

THE RESEARCH OF METABOLIC VIOLATIONS IN LIVER OF RATS IN CONDITIONS OF AFFECTION BY TUBERCULOSTATICS AND THE COMPOUNDS OF HEXAVALENT CHROMIUM

In the experiment on rats of different age groups showed that affection their by tuberculostatics against the intoxication by chromium causes cytolysis of hepatocytes, that manifested increasing in the serum of blood the activity of alanine aminotransferase and alkaline phosphatase. In the animals observed signs of cholestasis, as indicated by increasing of the content of bilirubin and bile acids in the serum of blood. Most sensitive to the toxic factors were the rats of a sexually immature. Key words: isoniazid, rifampicin, intoxication by chromium, free radical oxidation, Cholestasis

Є. В. БОНДАРЄВ, С. Ю. ШТРИГОЛЬ, Н. В. БЕЗДІТКО

Національний фармацевтичний університет, м. Харків

ВПЛИВ ГЛЮКОЗАМІНУ ГІДРОХЛОРИДУ НА НАРКОТИЧНИЙ СОН, СПРИЧИНЕНИЙ АЛКОГОЛЕМ, ТА ЙОГО ЗАХИСНИЙ ЕФЕКТ ПРИ ГОСТРОМУ ЗАГАЛЬНОМУ ОХОЛОДЖЕННІ НА ТЛІ АЛКОГОЛЬНОЇ ІНТОКСИКАЦІЇ

Е. В. Бондарев, С. Ю. Штриголь, Н. В. Бездетко

ВЛИЯНИЕ ГЛЮКОЗАМИНА ГИДРОХЛОРИДА НА НАРКОТИЧЕСКИЙ СОН, ВЫЗВАННЫЙ ВВЕДЕНИЕМ АЛКОГОЛЯ И ЗАЩИТНЫЙ ЭФФЕКТ ПРИ ОСТРОМ ОБЩЕМ ОХЛАЖДЕНИИ НА ФОНЕ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ

Исследовано влияние глюкозамина гидрохлорида на алкогольный наркотический сон и его защитное действие при остром общем охлаждении на фоне алкогольной интоксикации в эксперименте на мышах. Установлено, что на модели алкогольного наркотического сна под влиянием глюкозамина гидрохлорида в дозе 50 мг/кг при разном пути введения (внутрижелудочное и внутрибрюшинное) имеет выраженный антиалкогольный эффект, о чем свидетельствует уменьшение количества животных, чувствительных к наркотическому действию этанола, а также уменьшение наркотического сна. По антиалкогольному действию глюкозамин гидрохлорид превышает препарат сравнения пирацетам в дозе 200 мг/кг. Глюкозамин гидрохлорид в дозе 50 мг/кг значительно увеличивал время жизни животных с острой холодовой травмой на фоне алкогольной интоксикации так и без нее, в отличии от известного фригопротекторного препарата ацетилсалициловой кислоты, которая оказалась неэффективной при совмещении острой холодовой травмы с алкогольной интоксикацией. Ключевые слова: глюкозамин гидрохлорид, наркотический сон, острое общее охлаждение.

V. Bondarev, S. Y. Shtrigol, N. V. Bezdetko

EFFECT OF GLUCOSAMINE HYDROCHLORIDE ON THE NARCOTIC SLEEP CAUSED BY ADMINISTRATION OF ALCOHOL AND PROTECTIVE EFFECT IN ACUTE TOTAL COOLING ON THE BACKGROUND OF ALCOHOL INTOXICATION

The research of glycosamine hydrochloride influence on alcohol narcotic sleep and protective effect in acute general cooling on the background of alcohol intoxication in experiment on mice. It was found that in alcohol-induced sleep influenced glucosamine hydrochloride in a dose 50 mg / kg in different administration routes (intraperitoneal and intragastric) has a pronounced anti-alcohol effect, as evidenced reduction in the number of animals that are sensitive to narcotic effects of ethanol and reducing drug sleep. Anti-alcohol effect of glucosamine hydrochloride is higler than the same effect of reference drug piracetam in a dose 200 mg/kg. Glucosamine hydrochloride in a dose 50 mg/kg significantly increased the lifetime of the animal with a sharp cold injury against drunkenness and without it, in contrast to the known frigoprotective drug acetylsalicylic acid, which proved to be ineffective in combined acute cold injury from alcohol intoxication. Key words: glycosamine hydrochloride, narcotic sleep, acute total cooling.

І. П. БУХТІЯРОВА, С. М. ДРОГОВОЗ, Е. Л. ТОРЯНИК

Національний фармацевтичний університет, м. Харків

ОЦІНКА ВПЛИВУ АНТАГОНІСТУ РЕЦЕПТОРІВ ІНТЕРЛЕЙКІНУ-1 НА ПЕРЕБІГ СТРЕПТОЗОЦИНОВОГО ДІАБЕТУ У ЩУРІВ

И. П. Бухтиярова, С.М. Дроговоз, Э.Л. Торяник

ОЦЕНКА ВЛИЯНИЯ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРОВ ИНТЕРЛЕЙКИНА-1 НА РАЗВИТИЕ СТРЕПТОЗОЦИНОВОГО ДИАБЕТА У КРЫС

В структуре эндокринных заболеваний сахарный диабет (СД) занимает второе место после патологии щитовидной железы. Поэтому оптимизация терапии СД является одной из актуальных медицинских и социальных проблем современности. Известно, что применение существующих сарахоснижающих препаратов может сопровождаться значительным количеством осложнений, что особенно опасно в условиях длительной терапии. По данным современных исследований, важную роль в патогенезе СД обоих типов играют провоспалительные цитокины, а именно, интерлейкин-1 (ИЛ-1). В статье приведены результаты экспериментального изучения гипогликемических свойств антагониста рецепторов ИЛ-1 ралейкина, полученного в Санкт-Петербуржском НИИ ОЧБП, на модели высокодозового стрептозоцинового диабета у крыс. Доказано, что в условиях абсолютной инсулиновой недостаточности антагонист рецепторов интерлейкина-1 ралейкин в дозе 7 мг/кг проявляет гипогликемическое действие, по которому превосходит действие референс-пре парата метформина. Условноэффективная доза ралейкина по гипогликемичной активности 7 мг/кг может быть использована в дальнейших исследованиях его гипогликемических свойств. Ралейкин является перспективным препаратом для использования в комплексной терапии СД I типа как альтернатива метформину, или в комплексе с инсулином, что позволит одновременно влиять на несколько патогенетических звеньев СД. Ключевые слова: высокодозовый стрептозоциновый диабет, гипогликемическое действие, ралейкин.

P. Buhtiyarova, S. M. Drogovoz, E. L. Toryanic

ASSESSMENT OF THE IMPACT OF A RECEPTOR ANTAGONIST INTERLEUKIN-1 ON THE DEVELOPMENT OF STREPTOZOCIN DIABETES IN RATS

In the structure of endocrine diseases diabetes mellitus (DM) is second only to thyroid cancer. Therefore, optimization of diabetes therapy is one of the most pressing health and social issues of our time. It is known that the use of existing sarahosni capable of damaging drugs may be accompanied by a significant number of complications, it is especially dangerous in conditions of prolonged therapy. According to modern research, an important role in the pathogenesis of diabetes both types play an inflammatory cytokines, namely interleukin-1 (IL-1). The paper presents the results of an experimental study of hypoglycemic properties of receptor antagonist IL-1 raleukin obtained in St. Peterburgkom Institute VCBP, on the model of high-dose streptozocin diabetes in rats. Is shown in absolute insulin deficiency receptor antagonist interleukin-1 raleukin at 7 mg/kg exhibits hypoglycemic action by which exceeds that of the reference drug metformin. Conditional upon the effective dose of raleukin hypoglycemic activity 7 mg/kg may be used in further studies of its hypoglycemic properties. Raleukin is a promising drug for use in the treatment of type I diabetes metformin as an alternative or in combination with insulin, which will simultaneously affect several pathogenetic mechanisms diabetes. Key words: high-dose streptozocin diabetes, hypoglycemic effect, raleukin.

Н. С. ЧОРНА, Л. В. ЯКОВЛЄВА

Національний фармацевтичний університет, м. Харків

ДІУРЕТИЧНА АКТИВНІСТЬ ГУСТОГО ЕКСТРАКТУ З ЛИСТЯ БЕРЕЗИ БОРОДАВЧАСТОЇ

Н. С. Чорна, Л. В. Яковлева

ДИУРЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ГУСТОГО ЭКСТРАКТА ЛИСТЬЕВ БЕРЕЗЫ БОРОДАВЧАТОЙ

Показаны результаты исследования диуретической активности густого экстракта листьев березы бородавчатой в сравнении с драже «Канефрон®Н». Обнаружили, что при однократном введении исследуемых веществ при водной нагрузке в первый час исследуемый экстракт по диуретической активности уступает препарату сравнения, который достоверно увеличивает диурез у крыс. Однократное введение исследуемых веществ не влияло на спонтанный диурез животных, а семикратное введение достоверно увеличивало диурез, экскрецию креатинина и способствовало увеличению скорости клубочковой фильтрации, причем существеннее на данные показатели влиял исследуемый экстракт. Оба исследуемых вещества позитивно влияли на уменьшение экскреции белка с мочой. Ключевые слова: диурез, густой экстракт листьев березы бородавчатой, реабсорбция, экскреция.

S.Chorna, L. V. Yakovleva

THE DIURETIC ACTIVITY OF THE THICK EXTRACT OF THE BIRCH LEAVES

The article presents the results of the research of the diuretic activity of a thick extract of the birch leaves (HELBB) in the rats compared to the pills “Canephron®H”. It has been found that after a single administration of extract and drug of comparisons in terms of water stress for the animals in the first hour of the study, HELBB was not better than the product of comparisons for its diuretic activity, which significantly increased diuresis. A single administration of the drug and the drug of comparison had no effect on spontaneous diuresis of the animals, and seven-time administration has significantly increased diuresis, creatinine excretion and contributed to an increase in glomerular filtration rate (GFR ), and what is important the HELBB had a greater effect on these indicators. Both researching materials have a positive impact on reducing excretion of protein in the urine. Key words: diuresis, thick extract of the birch leaves, reabsorption, excretion

О. Є. СТРУС

Львівський державний медичний університет ім. Данила Галицького

ДОСЛІДЖЕННЯ ВЛАСТИВОСТЕЙ КРЕМУ ФОТОЗАХИСНОЇ ДІЇ

О. Е. Струс

ИССЛЕДОВАНИЯ СВОЙСТВ КРЕМА ФОТО ЗАЩИТНОГО ДЕЙСТВИЯ

В результате исследования ранозаживляющей активности крема с каротином микробиологического происхождения показали, что он усиливает процессы регенерации пораженных УФ-лучами участков кожи подопытных животных, ускоряет процесс восстановления кожи после воздействия УФ-лучей и снижает срок эпителизации пораженных участков кожи. Экспериментально подтверждено, что крем не проявляет токсического действия, не обладает сенсибилизирующим и кожно-раздражающим действием и отвечает требованиям действующей нормативной документации. Ключевые слова: фотозащитные средства, каротин микробиологический, фармакологические исследования.

О. Ye. Strus

THE RESULTS OF STUDIES OF CREAM, CONTAINING CAROTENE MICROBIOLOGICAL, ON TEST ANIMALS’ WOUND RESEARCH OF CREAM PROPERTIES WITH PHOTOPROTECTIVE ACTION

healing activity revealed the increasing regeneration of skin areas, associated with UV radiation-injures, induces the process of skin recrudescence after UV radiation exposure and reduces the duration of epitheliazitaion of lesions. Cream shows no toxic effect, has no sensitizing and skin-irritating action, which was confirmed by experiment data, and is in agreement with current regulatory documentation. Key words: photoprotective agents, carotene microbiological, pharmacological research.

О. Л. ХАЛЄЄВА, Л. О. ПЕЧЕНІЗЬКА

Національний фармацевтичний університет, м. Харків

ЗАСТОСУВАННЯ ІНГАЛЯЦІЙНИХ БРОНХОЛІТИЧНИХ ЗАСОБІВ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ БРОНХІАЛЬНОЇ АСТМИ

Е.Л. Халеева, Л.А. Печенежская

ПРИМЕНЕНИЕ ИНГАЛЯЦИОННЫХ БРОНХОЛИТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ

В статье рассмотрены основные вопросы клинической фармакологии ингаляционных β2-агонистов, применяемых для лечения бронхиальной астмы. Приведены современные представления о механизме действия, фармакодинамике и фармакокинетике этих препаратов и сведения об их эффективности и безопасности. Ключевые слова: β2-агонисты, ингаляционные препараты, бронхиальная астма.

L. Сhalieieva, L.A. Pechenizka

THE USE OF INHALED BRONCHODILATORS FOR TREATMENT OF ASTHMA

This article contains basic information about the clinical pharmacology of inhaled β2-agonists used in the treatment of asthma. Given current understanding of the mechanism of action, pharmacodynamics and pharmacokinetics of these drugs and information about their effectiveness and safety Key words: β2-agonists, inhalation medications, asthma.

А. Г. КАПЛАУШЕНКО

Запорізький державний медичний університет

ВИВЧЕННЯ ВПЛИВУ МОРФОЛІНІЙ 2-(5-(4-ПІРИДИЛ)-4-(2-МЕТОКСИФЕНІЛ)-1,2,4-ТРІАЗОЛ-3-ІЛТІО)АЦЕТАТУ («ТІОМЕТРІЗОЛУ») НА ІМУННИЙ СТАТУС І ІМУНОЛОГІЧНУ РЕАКТИВНІСТЬ МИШЕЙ І ЩУРІВ ЛІНІЇ ВІСТАР

А.Г. Каплаушенко

ИЗУЧЕНИЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ МОРФОЛИНИЙ 2-(5-(4-ПИРИДИЛ)-4-(2-МЕТОКСИФЕНИЛ)-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-ИЛТИО)АЦЕТАТА («ТИОМЕТРИЗОЛА») НА ИМУННЫЙ СТАТУС И ИМУНОЛОГИЧЕСКУЮ РЕАКТИВНОСТЬ МИШЕЙ И КРЫС ЛИНИИ ВИСТАР

Проведено исследование воздействия морфолиний 2-(5-(4-пиридил)-4-(2-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата («Тиометризола») на иммунный статус и иммунологическую реактивность мышей СВА и крыс линии Вистар. Для характеристики влияния препарата на состояние неспецифической резистентности у неиммунизированных животных определяли: • бактерицидную активность сыворотки крови фагоцитарную активность лейкоцитов периферической крови. Для характеристики влияния препарата на развитие гуморального иммунного ответау животных иммунизованих эритроцитами барана (Т-зависимый антиген) и липополи сахаридом брюшнотифозных сальмонелл (Т-независимый антиген) определяли титры антител в крови и количество антителообразующих клеток в селезенке. Для характеристики влияния препарата на развитие иммунного ответа у крыс определяли выраженность гиперчувствительности замедленного типа, которая индуцируется эритроцитами барана. Ключевые слова: 1,2,4-триазол, морфолиний, иммунный статус, иммунологическая реактивность.

A.G. Kaplaushenko

THE STUDY OF THE EFFECT OF MORPHOLINE 2-(5-(4-PYRIDYL)-4-(2-METHOXYPHENYL)-1,2,4-TRIAZOL-3-YLTHIO)ACETATE («TIOMETRIZOL») ON IMMUNE STATUS AND IMMUNE REACTIVITY ON CBA MICE AND WISTAR RATS

The effect of morpholine 2-(5-(4-pyridyl )-4-(2-methoxyphenyl)-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate (“Tiometrizol”) on the immune status and immune reactivity on CBA mice and Wistar rats has been studdied. To characterize the effect of the drug on the state of nonspecific resistance of unimmunized animals the next options have been determined: bactericidal activity of serum phagocytic activity of peripheral blood leukocytes. To characterize the effect of the drug on the development of humoral immune responses of animals immunized by sheep erythrocytes (T-dependent antigen) and by typhoid Salmonella lipopolysaccharide (T-independent antigen) the titers of antibody have been determined in the blood and the amount of antibody cells in the spleen. The expression of delayed-type hypersensitivity induced by sheep erythrocytes have been determined in rats to characterize the effect of the drug on the development of the immune response. Key words: 1,2,4-triazoles, morpholine, immune status, immunological reactivity.

1С. М. МАРЧИШИН, 2М. С. ГАРНИК

1 ДВНЗ «Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського МОЗ України»

2 Вінницький національний медичний університет імені М. І. Пирогова

ДОСЛІДЖЕННЯ АМІНОКИСЛОТ ТРАВИ РОЗХІДНИКА ЗВИЧАЙНОГО (GLECHOMA HEDERACEA L.)

С. М. Марчишин, М. С. Гарник

ИССЛЕДОВАНИЕ АМИНОКИСЛОТ ТРАВЫ БУДРЫ ПЛЮЩЕВИДНОЙ (GLECHOMA HEDERACEA L.)

Изучены аминокислоты травы будры плющевидной (Glechoma hederacea L.), собранной в разных регионах. Методом высокоэффективной жидкостной хроматографии установлено общее содержание аминокислот в сырье и свободные аминокислоты. Результаты анализа показали, что исследуемые образцы будры плющевидной в значительном количестве содержат заменимые аминокислоты: глутамат, пролин, аланин, аспартат и незаменимые – аргинин, лейцин и треонин. Исследуемое сырье содержит одинаковый состав аминокислот и отличается количественным содержанием. Ключевые слова: будра плющевидная, аминокислоты, высоко-эффективная жидкостная хроматография

M. Marchyshyn, M. S. Garnyk

INVESTIGATION OF AMINO ACIDS OF THE GROUND IVY HERB (GLECHOMA HEDERACEA L.)

Amino acids of ground ivy herb (Glechoma hederacea L.), collected in different regions, were investigated. Using the method of high-performance liquid chromatography, total content of amino acids in raw material and free amino acids were determined. Results of comparative analysis have shown that investigated samples of ground ivy herb contain significant amounts of non-essential amino acids: Glutamate, Proline, Alanine and Aspartate and essential ones: Arginine, Leucine and Threonine. Investigated raw materials contain the same composition of amino acids and differ in qualitative content. Key words: ground ivy, amino acids, high-performance liquid chromatography.

О. Б. МИХАЛЮК

ДВНЗ «Тернопільський державний медичний університет імені І.Я. Горбачевського»

ДОСЛІДЖЕННЯ ЛІПОФІЛЬНОЇ ФРАКЦІЇ ЛИСТКІВ І ПЛОДІВ ЛИМОННИКА КИТАЙСЬКОГО

Е. Б. Михалюк

ИССЛЕДОВАНИЯ ЛИПОФИЛЬНОЙ ФРАКЦИИ ЛИСТЬЕВ И ПЛОДОВ ЛИМОННИКА КИТАЙСКОГО

Представлены результаты исследования липофильных экстрактов листьев и плодов лимонника китайского. В экстракте из листьев лимонника идентифицировано 15 жирных кислот, в экстракте из плодов ― 11. Преобладают ненасыщенные жирные кислоты, суммарное содержание которых в липофильном экстракте листьев лимонника китайского составляет 89,33 %, в липофильном экстракте плодов ― 90,91 %. Установлено в листьях лимонника количественное содержание каротиноидов и хлорофиллов: в хлороформном экстракте ― 4,86 мг/г и 8,60 мг/г, в метанольном ― 4,29 мг/г и 7,22 мг/г соответственно. Ключевые слова: лимонник китайский, липофильный экстракт, жирные кислоты, каротиноиды, хлорофиллы

О. B. Mуhalyuk

RESEARCHING OF THE LIPOPHILIC FRACTION FROM THE LEAVES AND FRUIT OF SCHISANDRA CHINENSIS

There is presented the results of the investigation of the lipophilic extracts from the leaves and fruits of Schisandra chinensis. There were identified 15 fatty acids in the extract from the leaves and 11 in the extract from the fruit of Schisandra chinensis. Unsaturated fatty acids dominated, its total content in the lipophilic extract of the leaves of Schisandra chinensis is 89.33 %, in the lipophilic extract of the fruit is 90.91 %. The content of the carotenoids and chlorophyll in the leaves of Schisandra chinensis were established, their quantities in the chloroform extract is 4.86 mg/g and 8.60 mg/g, in the methanolic extract is 4.29 mg/g and 7.22 mg/g, respectively. Key words: Schisandra chinensis, lipophilic extract, fatty acids, carotenoids, chlorophylls.

О. О. ЗАВАДА1, О. В. БОРИСОВ2, О. М. ЩЕРБАК3, І. О. ЖУРАВЕЛЬ1, С. М. КОВАЛЕНКО1

1Національний фармацевтичний університет, Україна, м. Харків

2Інститут Органічної хімії, НАН України, м. Київ

3ДУ «Інститут мікробіології та імунології ім. І. І. Мечникова АМН України»

СИНТЕЗ ТА ВИВЧЕННЯ ПОХІДНИХ ІМІДАЗО[1,2-а]ПІРИМІДИНУ ЯК ПОТЕНЦІЙНИХ ПРОТИГРИБКОВИХ ЗАСОБІВ

О. А. Завада, А. В. Борисов, О. Н. Щербак, И. А. Журавель, С. Н. Коваленко

СИНТЕЗ И ИЗУЧЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИМИДИНА КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ПРОТИВОГРИБКОВЫХ СРЕДСТВ

В статье изложены данные о грибковых заболеваниях (микозах), которые вызваны дрожжеподобными грибами рода Candida. Описаны методики синтеза производных имидазо[1,2-а]пиримидина, а также изучена антикандидозная активность синтезированных веществ. Ключевые слова: имидазо[1,2-а]пиримидин, кандидоз, противогрибковые средства

O. Zavada, O. V. Borysov, О. N. Shcherbak, I. O. Zhuravel, S. M. Kovalenko

SYNTHESIS AND STUDY OF DERIVATIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS POTENTIAL ANTIFUNGAL AGENTS

The article presents data on fungal diseases (mycoses), which are caused by yeast-like fungi of the genus Candida. The techniques of synthesis of imidazo[1,2-a]pyrimidine, and the activity was studied antikandidoznaya synthesized substances. Key words: imidazo[1,2-a]pyrimidine, candidiasis, antifungals.